派立明(布林佐胺滴眼液)50mg5mL

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2018-10-27

药品性状白色或类白色的均匀混悬液。

药理毒理碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。 碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸▓,以及碳酸脱水这个可逆反应▓。 抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌▓。

可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运▓,最终降低了眼压▓▓。 眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素▓。 布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中▓▓▓,50的有效抑制浓度是,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是▓▓▓。

药代动力学林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环▓。 由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力▓,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中▓,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)▓。

在人类▓▓,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。 在有布林佐胺有情况下▓,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合▓。 布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低▓,通常低于可检测的浓度下限(小于/ml)。 与血浆蛋白结合率不高,约60▓。

布林佐胺主要通过肾脏排泄(约60)。

约20的药物成为尿液中的代谢产物▓。 适应症派立明适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症;开角型青光眼▓;可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物▓,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物▓。 用法用量当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明▓,每天两次。 有些患者每天三次时效果更佳▓。 通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛▓▓。

这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量▓,从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时▓,停用该药物,并在第二天开始使用派立明▓。

假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时▓▓▓,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟▓▓。 不良反应详见说明书。 禁忌症对布林佐胺或者药品成分过敏者;已知对磺胺过敏者▓;严重肾功能不全▓;高氮性酸中毒▓▓。

注意事项派立明是一种磺胺药▓▓,虽然是眼部滴用▓,但仍能被全身吸收▓▓。

因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。 如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药▓▓。

口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应▓。 没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用▓,因此不推荐同时使用这两种药物▓▓▓▓。 目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限▓▓。 在青光眼的联合治疗中,主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果▓▓。

因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。 没有研究派立明药物相互作用没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究▓。 在临床研究中派立明与前列腺素类似物以及噻吗洛尔滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用▓。 贮  藏存放在4-30摄氏度(39-86华氏度)▓,避免儿童看到和接触。 包  装50mg:5mL/支有效期2年孕妇及哺乳期妇女用药孕妇:没有研究派立明在孕妇中使用情况▓。 动物实验显示有生殖毒性(参见)▓。

对人类的潜在危害还不得而知▓。

除非明确的需要,孕妇不要使用派立明▓。 哺乳期妇女:现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌▓,儿童用药没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料。 不推荐这些患者使用派立明▓▓。

药物过量没有药物超量的报道。

超量后应该进行对症和支持治疗▓。 可能发生电解质失平衡,酸中毒和神经系统的问题▓。 应该监测血电解质水平(特别是钾)和血PH值▓▓。